Брилинта (Таб. П/о 90Мг №168)

4.0 звезд, основано на 69 отзывах
RUR 13704 В наличии

Состав: 1 таблетка содержит: тикагрелор 90 мг.Вспомогательные вещества: маннитол - 126 мг, кальция гидрофосфат - 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 9 мг, гипролоза - 9 мг, магния стеарат - 3 мг.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "90" над "Т" на одной стороне.Фармакологическое Действие: Антиагрегантный препарат.Механизм действияБрилинта® содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов

Купить

Аденозин обладает следующими эффектами, которые включают в себя вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на клинический профиль тикагрелора

Было показано, что у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом ОКС тикагрелор усиливал следующие эффекты аденозина вазодилатацию оцениваемую как увеличение коронарного кровотока у здоровых добровольцев головную боль , ингибирование функции тромбоцитов in vitro в цельной человеческой крови и одышку

В исследовании PLATO у 93 пациентов в группе, получавшей тикагрелор и различные статины, не наблюдалось каких-либо нежелательных признаков, касающихся безопасности статинов.Тикагрелор - умеренный ингибитор CYP3A4

В поисковом анализе эффективности препарата Брилинта также показано СОР по первичной конечной точке у пациентов с острым коронарным синдромом, которым назначалась консервативная терапия СОР 15 , САР 2.3 , номинальное р 0.0444

В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, их следует применять с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта .Нет данных о совместном применении препарата Брилинта с мощными ингибиторами P-гликопротеина например, верапамил и хинидин , которые способны повышать экспозицию тикагрелора

В случае пропуска приема препарата Брилинта пациент должен принять только одну таблетку 90 мг следующая доза в намеченное время.При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта

В этом исследовании на фоне ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой тикагрелор 90 мг 2 раза/сут сравнивался с клопидогрелом 75 мг/сут в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда

Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены

Другие индукторы CYP3A4 например, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал , по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта

Другие мощные ингибиторы CYP3A4 кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир будут оказывать такие же эффекты, поэтому их совместное применение с препаратом Брилинта противопоказано.Умеренные ингибиторы CYP3A4 совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmах тикагрелора на 69 , a AUC в 2.7 раз, при этом снижает Сmах активного метаболита на 38 , a AUC не меняется

Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол можно назначать одновременно с препаратом Брилинта .Циклоспорин ингибитор P-gp и CYP3A4

Если совместного применения избежать невозможно, то комбинированную терапию следует проводить с осторожностью.Влияние препарата Брилинта на другие лекарственные средстваЛекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4Симвастатин сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Сmах и AUC симвастатина на 81 и 56 соответственно Сmах и AUC симвастатиновой кислоты увеличиваются на 64 и 52 соответственно, при этом, в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2-3 раза

Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.Клиническая эффективностьВ исследовании PLATO PLATelet Inhibition and Patient Outcomes - Ингибирование тромбоцитов и исходы у пациентов участвовало 18 624 пациента, у которых за последние 24 ч развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которые лечились консервативно, или посредством чрескожного коронарного вмешательства ЧKB , или АКШ

Мощные ингибиторы CYP3A4 совместное применение кетоконазола с тикагрелором увеличивает Сmах и AUC тикагрелора в 2.4 и 7.3 раза соответственно

Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта .Другие препараты

Нагрузочная доза составляла 300 мг клопидогрела доза 600 мг также допускалась при проведении ЧКВ или 180 мг тикагрелора.Эффект тикагрелора проявлялся рано на 30 день снижение абсолютного риска /САР/ на 0.6 и снижение относительного риска /СОР/ на 12 , с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение 12 месяцев, что приводило к САР на 1.9 и СОР на 16 в течение года.Брилинта снижает относительный риск комбинированной конечной точки совокупность сердечно-сосудистых смертей, инфаркта и инсульта у пациентов с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST

Не ожидается клинически значимого воздействия на эффективность контрацепции при одновременном применении левоноргестрела, этинилэстрадиола и препарата Брилинта .Субстрат P-gp включая дигоксин и циклоспорин Сопутствующее применение дигоксина с тикагрелором повышает Сmах и AUC дигоксина на 75 и 28 соответственно

Не проводились исследования препарата Брилинта у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому применение у данной категории пациентов противопоказано.Безопасность и эффективность препарата Брилинта у детей и подростков в возрасте до 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.Взаимодействие Воздействие других лекарственных препаратов на препарат Брилинта Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4Ингибиторы CYP3A4

Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40 мг.Аторвастатин сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Сmах и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23 и 36 соответственно

Однако в исследовании PLATO не наблюдалось клинически значимых нежелательных явлений при сочетании с одним или более препаратами, способными вызвать брадикардию например, 96 - бета-адреноблокаторы, 33 - антагонисты кальция, включая дилтиазем и верапамил, и 4 - дигоксин .В исследовании PLATO препарат Брилинта преимущественно назначался совместно с ацетилсалициловой кислотой, ингибиторами протоновой помпы, статинами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина в рамках длительного приема, а также с гепарином, низкомолекулярными гепаринами, ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIа рецепторов для в/в введения в рамках краткосрочной терапии

Ожидается, что такое увеличение экспозиции тикагрелора не имеет клинического значения для большинства пациентов.Побочное Действие По данным исследования PLATO самыми частыми нежелательными реакциями, которые отмечались у пациентов, получавших тикагрелор, были одышка, ушибы и носовые кровотечения.Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и классу системы органов

Остатки смешать с дополнительной 1/2 стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию

Отсутствует информация о применении препарата Брилинта у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени коррекция дозы не требуется

По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов

По результатам этих исследований не выявлено клинически значимого нежелательного взаимодействия.Совместное применение препарата Брилинта с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не оказывало влияния на АЧТВ, активированное время свертывания ABC и исследование фактора Ха, однако вследствие потенциального фармакодинамического взаимодействия, требуется соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина например, пароксетин, сертралин и циталопрам , рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с препаратом Брилинта .При ежедневном употреблении грейпфрутового сока в больших объемах по 200 мл 3 раза/сут было отмечено двукратное увеличение

Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты

После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме , ежедневно.Следует избегать перерывов в терапии

Поэтому при необходимости данной комбинации следует оценить соотношение потенциального риска и пользы терапии

Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг при одновременном применении препарата Брилинта и P-gp-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, наподобие дигоксина и циклоспорина.Другая сопутствующая терапияПри совместном применении препарата Брилинта с препаратами, способными вызвать брадикардию, следует соблюдать осторожность

При совместном приеме с тикагрелором в среднем Сmin дигоксина увеличивалась на 30 , в отдельных случаях - в 2 раза

При этом отмечается увеличение AUC активного метаболита на 32 и снижение Cmax на 15

Рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты для постоянного приема в сочетании с препаратом Брилинта - 75-150 мг.При изучении препарата Брилинта показано статистически значимое СОР по совокупному критерию смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда и инсульт - у пациентов с острым коронарным синдромом, которым запланировано инвазивное вмешательство СОР 16 , САР 1.7 , р 0.0025

Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата

Сmах активного метаболита не меняется, a AUC понижается на 46

Сmах и AUC активного метаболита уменьшаются на 89 и 56 соответственно

Сmах и AUC тикагрелора при применении дигоксина не менялись

Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата

Совместное применение препарата Брилинта и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом например, цизаприд или алкалоиды спорыньи не рекомендуется, т.к

Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Сmах и AUC тикагрелора на 73 и 86 соответственно

Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина

Совместное применение циклоспорина в дозе 600 мг с тикагрелором увеличивает Cmax и AUC тикагрелора в 2.3 и 2.8 раз соответственно

Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд СН8 или большего размера

Т.к

Тем не менее, связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими исходами показатели заболеваемости и смертности не доказана.Начало действияУ пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов ИАТ через 0.5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41 , максимальное значение ИАТ 89 достигается через 2-4 ч после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 ч

Тикагрелор ингибирует ENT-1 и продлевает Т1/2 аденозина, тем самым увеличивая его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ

Тикагрелор не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.Индукторы CYP3A4

Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема

Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы А1, А2А, А2В, А3 и не метаболизируется до аденозина

Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов

У 90 пациентов окончательное значение ИАТ более 70 достигается через 2 ч после приема препарата.Окончание действияПри планировании аортокоронарного шунтирования АКШ , риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают применять менее чем за 96 ч до процедуры.Данные о переходе с одного препарата на другойПереход с клопидогрела на тикагрелор приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26.4 , а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24.5

У пациентов после стентирования при применении тикагрелора отмечено снижение частоты тромбоза стентов СОР 32 , САР 0.6 , номинальное р 0.0123 .Препарат Брилинта вызывал статистически значимое СОР на 16 САР 2.1 по такому совокупному критерию как смерть от всех причин, инфаркт миокарда и инсульт.СОР смерти от всех причин на приеме препарата Брилинта составляло 22 при номинальном уровне значимости р 0.0003 и САР - 1.4 .Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасностиСовокупный критерий объединенной эффективности и безопасности смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда, инсульт или большое кровотечение по определению исследования PLATO подтверждает

У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта , может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания

Частота развития нежелательных реакций определяется с использованием следующих условных обозначений очень часто 1/10 , часто 1/100

Эти изменения признаны клинически не значимыми.Сходные эффекты со статинами, метаболизирующимися CYP3A4, не могут быть исключены

Это свидетельствует о том, что тикагрелор не является ингибитором изофермента CYP2C9, и, маловероятно, что он влияет на CYP2C9-опосредованный метаболизм препаратов, подобных варфарину и толбутамиду.Пероральные контрацептивыСовместное применение тикагрелора, левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивает экспозицию этинилэстрадиола примерно на 20 , но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела

По 90 мг и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза/сут.Для пациентов с затруднением глотания таблетку или 2 таблетки - в случае приема нагрузочной дозы следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в 1/2 стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию

Тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов.Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C9При одновременном применении тикагрелора и толбутамида не изменялись плазменные концентрации ни одного из этих препаратов

Тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера ENT-1 .Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем высвобождения из АТФ и АДФ

Похожие товары

Гепарин р-р в/в, п/к
Фармакологическое Действие Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов. Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности антифактора Xa и антикоагулянтной активности АЧТВ составляет 1 1. Увеличивает почечный кровоток повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. 372 р.
Брилинта таб. п/о 90мг
Состав 1 таблетка содержит тикагрелор 90 мг.Вспомогательные вещества маннитол - 126 мг, кальция гидрофосфат - 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 9 мг, гипролоза - 9 мг, магния стеарат - 3 мг.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой 90 над Т на одной стороне.Фармакологическое Действие Антиагрегантный препарат.Механизм действияБрилинта содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Т.к. тромбоциты участвуют 13704 р.
Брилинта таб. п/о 90мг
Состав 1 таблетка содержит тикагрелор 90 мг.Вспомогательные вещества маннитол - 126 мг, кальция гидрофосфат - 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 9 мг, гипролоза - 9 мг, магния стеарат - 3 мг.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой 90 над Т на одной стороне.Фармакологическое Действие Антиагрегантный препарат.Механизм действияБрилинта содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Т.к. тромбоциты участвуют 13704 р.
Гепарин р-р в/в, п/к
Фармакологическое Действие Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов. Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности антифактора Xa и антикоагулянтной активности АЧТВ составляет 1 1. Увеличивает почечный кровоток повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. 372 р.
Эликвис таблетки 2, 5мг
Состав Механизм действия апиксабана заключается в ингибировании активности FXa. В результате этого апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови удлиняет протромбиновое время, MHO и активированное частичное тромбопластиновое время АЧТВ . Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и индивидуальны. Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется.Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении Cmax апиксабана в плазме крови. Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана 909 р.